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[氯霉素工厂]氯霉素的作用和用途

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[氯霉素工厂]氯霉素的作用和用途

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行业动态
2021/12/03 15:16

氯霉素是目前市场上最广谱抗菌素药物之一,其抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。氯霉素对大多数革兰氏阴性以及阳性细菌、流感杆菌、百日咳杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、立克次体、沙眼衣原体等都能有效控制。由于其在生物医药领域应用非常广泛,因此探索一种温和、高效、经济的方法制备氯霉素受到了广大化学生物工作者的关注。目前工业制备氯霉素的方法是:以苯乙酮为起始原料,通过溴化、氨化、乙酰化、羟醛缩合、异丙醇铝还原、水解脱保护、手性拆分以及二氯乙酰化等8步化学反应制备的。此方法存在以下缺点:(1)此路线需要手性拆分,而拆分的理论收率只有50%,这导致了整条路线的收率在30%以下;加之,拆分的步骤非常繁琐,给工业生产带来很大的不便;(2)此路线中需要用到乙酰基保护,再脱保护,原子经济性较差并且反应步骤的增加使得整体的收率降低,同时也对工业化生产增加了难度。(3)此路线还原步骤中使用异丙醇铝,此过程产生大量难于处理的三废,对环境危害非常大。因此,目前亟待提出一种制备条件温和、操作步骤简单、产品收率效、原子经济性优越、对环境友好的氯霉素制备方法。

氯霉素作用和用途

口服吸收快而完全,可广泛分布至全身各组织和体液中,脑脊液中分布浓度较其他抗生素均高,主要经肝代谢,其中5%~10%以原形排入尿中,可用于泌尿道感染。本品属广谱抗生素,为速效抑菌剂。对革兰阳性和革兰阴性菌均有抑制作用,对后者作用较强,尤其对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用最强,在高浓度时有杀菌作用;对厌氧菌(脆弱类杆菌)、百日咳杆菌、布鲁杆菌作用也较强;对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等有效。抗菌机制是与敏感菌核糖体50s亚基结合,阻止肽链延伸,使蛋白质合成受阻。

因毒性反应严重,现临床已少应用。1.全身应用:①可作为伤寒、副伤寒的首选药;②立克次体和其他敏感菌引起的败血症、肺部感染等严重病症;③对其他药物耐药或疗效不佳的脑膜炎;④厌氧菌感染,尤其病变累及中枢神经系统的感染。2.局部感染:可用于大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、溶血性链球菌等敏感菌所致的眼、耳部等浅表感染。

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